Тринитрат глицерина

Большая Энциклопедия Нефти и Газа

Тринитрат глицерина

Cтраница 1

Тринитрат глицерина ( нитроглицерин) получается действии РЅР° глицерин азотной кислотой РІ присутствии серки слоты.  [1]

Тринитрат глицерина представляет СЃРѕР±РѕР№ тяжелую маслянистую жидкость сладкого, РІРєСѓСЃР°. РћРЅ нерастворим РІ РІРѕРґРµ, РЅРѕ легко растворяется РІ органических растворителях.  [2]

Тринитрат глицерина – это тяжелая маслянистая жидкость сладкого РІРєСѓСЃР°, очень ядовитая. РћРЅ РЅРµ растворим РІ РІРѕРґРµ, РЅРѕ легко растворяется РІ органических растворителях.  [3]

Тринитрат глицерина представляет СЃРѕР±РѕР№ тяжелую ( РїР».  [4]

Тринитрат глицерина очень СЏРґРѕРІРёС‚, РЅРѕ РІ малых количествах РѕРЅ представляет СЃРѕР±РѕР№ ценное медицинское средство, применяемое РїСЂРё приступах РіСЂСѓРґРЅРѕР№ жабы, так как РѕРЅ расширяет кровеносные СЃРѕСЃСѓРґС‹ сердца. Р’ медицине применяется 1 Рѕ-ный спиртовой раствор нитроглицерина.  [5]

Тринитрат глицерина представляет СЃРѕР±РѕР№ тяжелую ( РїР».  [6]

Тринитрат глицерина ядовит, но в малых количествах он представляет собой ценное медицинское средство, применяемое при припадках грудной жабы, так как он расширяет кровеносные сосуды сердца.

Р’ медицине применяется 1 % – ный спиртовой раствор нитроглицерина.

Этот раствор РЅРµ обладает взрывчатыми свойствами, РЅРѕ пролитый раствор тринитрата глицерина после испарения спирта может РїСЂРё ударе или сотрясении взорваться.  [7]

Тринитрат глицерина представляет СЃРѕР±РѕР№ тяжелую ( СѓРґ. РћРЅ нерастворим РІ РІРѕРґРµ, РЅРѕ легко растворяется РІ органических растворителях.  [8]

Тринитрат глицерина легко подвергается гидролизу СЃ образованием исходных продуктов этерификации.  [9]

Хотя тринитрат глицерина СЏРґРѕРІРёС‚, РЅРѕ РІ малых количествах РѕРЅ используется как лечебное средство РїСЂРё приступах стенокардии ( РіСЂСѓРґРЅРѕР№ жабы), так как расширяет кровеносные СЃРѕСЃСѓРґС‹ сердца. Р’ медицине применяется 1 % – ный спиртовой раствор нитроглицерина.

 [10]

Хотя тринитрат глицерина СЏРґРѕРІРёС‚, РЅРѕ РІ чрезвычайно малых количествах ( 0 0005 Рі РЅР° прием) РѕРЅ используется как лечебное средство РїСЂРё приступах стенокардии ( РіСЂСѓРґРЅРѕР№ жабы), так как расширяет кровеносные СЃРѕСЃСѓРґС‹ сердца.  [11]

Поэтому тринитрат глицерина применяют не в чистом виде, а в смеси с кизельгуром ( пористый SiC) и карбонатом натрия в соотношении 75: 24.

5: 0.5 или другими пористыми веществами. Такие смеси называют динамитом, который более безопасен, чем чистый тринитрат глицерина.

 [12]

После взрыва тринитрата глицерина ( нитроглицерина) образуются РґРІСѓРѕРєРёСЃСЊ углерода, РІРѕРґСЏРЅРѕР№ пар, азот Рё кислород.  [13]

Поэтому для получения тринитрата глицерина используют безводные серно-азотные кислотные смеси, РІ то время как динитрат глицерина получают СЃ использованием чистой азотной кислоты.  [14]

Вследствие крайне легкой взрывчатости чистый тринитрат глицерина обычно РЅРµ применяют. Динамит представляет СЃРѕР±РѕР№ инфузорную землю, пропитанную трехкратным количеством тринитрата глицерина.  [15]

Страницы:      1    2    3

Источник: https://www.ngpedia.ru/id525095p1.html

ПОИСК

Тринитрат глицерина
    Нитроглицерин (тринитрат глицерина) [c.365]

    Процесс полного разложения нитроглицерина [тринитрата глицерина (M=227,1)J описывается уравнением [c.257]

    Нитроглицерин (тринитрат глицерина) Нитрозобензол Нитрометан [c.68]

    Они приготавливаются на основе нитроцеллюлозы (нитратов целлюлозы), обьино пироксилина нитроклетчатки или нитроцеллюлозы сорта “для взрывных работ” вместе с другими продуктами и, в частности, со стабилизаторами, такими как дифениламин.

Эти пороха могут быть изготовлены или из нитроцеллюлозы и растворителя, или из нитроцеллюлозы, к которой добавлены нитрат бария или нитрат калия, бихроматы щелочных металлов и т.д.

и растворители, или смешением нитроглицерина (тринитрат глицерина) с нитроцеллюлозой (баллистит, кордит и т.п.). [c.343]

    Нитроглицерин — тривиальное название. Правильно его называть тринитрат глицерина (сложный эфир азотной кислоты и глицерина). [c.120]

    Из эфиров азотной кислоты практическое значение имеют тринитрат глицерина (нитроглицерин) и динитрат гликоля (см. с. 117). [c.169]

    Это вязкая жидкость, используемая в качестве составной части антифризов, в табачной промышленности в качестве увлажнителя и особенно в больших количествах при изготовлении взрывчатых веществ. Глицерин реагирует со смесью азотной и серной кислот, образуя вязкую жидкость тринитрат глицерина (обычное название тринитроглицерин или просто нитроглицерин) [c.363]

    Нитроглицерин представляет собой сложный эфир азотной кислоты и трехатомного спирта глицерина, поэтому его можно назвать тринитратом глицерина. [c.201]

    Для многоатомных спиртов характерно образование сложных эфиров (см. 24). В частности, при реакции глицерина с азотной кислотой в присутствии каталитических количеств серной кислоты образуется тринитрат глицерина нитроглицерин)-. [c.355]

    Тринитрат глицерина ( нитроглицерин ) легко образуется из глицерина и смеси азотной и серной кислоты  [c.347]

    Важное техническое значение имеет сложный эфир глицерина и азотной кислоты.

При обработке глицерина на холоде смесью концентрированной азотной и серной кислот образуется тринитрат глицерина (название нитроглицерин не совсем правильное), представляющий собой сложный эфир, где нитрогруппа связана с атомом кислорода, а не с углеродом. Реакция протекает по следующей схеме  [c.27]

    Нитроглицерин. — Сильное взрывчатое вещество, обычно называемое нитроглицерином, правильнее было бы называть сложным эфиром глицерина и азотной кислоты или тринитратом глицерина. [c.348]

    Нитроглицерин — чрезвычайно взрывчатое вещество. Он взрывает, особенно в твердом состоянии, с исключительной силой, иногда от простого прикосновения. Растворы его не взрывают. Жидкий нитроглицерин вследствие слишком легкой взрываемости не применяется для подрывных работ.

Сравнительно безопасна в обращении смесь 75% нитроглицерина с 25% инфузорной земли (трепела), называемая динамитом. Динамит бризантен , т. е.

разложение его носит характер мгновенного взрыва поэтому динамит не может быть использован для стрельбы из огнестрельного оружия, а применяется лишь для подрывных работ.

Так как в твердом состоянии тринитрат глицерина весьма чувствителен к механическим воздействиям, температуру замерзания динамитов понижают, применяя различные добавки, например добавляют к нитроглицерину динитрат гликоля. [c.496]

    При действии на глицерин азотной кислоты в присутствии серной получается сложный эфир глицерина и азотной кислоты — тринитрат глицерина, который часто называют нитроглицерином .  [c.77]

    Тринитрат глицерина — это тяжелая маслянистая жидкость сладкого вкуса, очень ядовитая. Он не растворим в воде, но легко растворяется в органических растворителях. При легком ударе, сотрясении или нагревании нитроглицерин взрывается, разлагаясь по схеме, приведенной ниже [c.77]

    Хотя тринитрат глицерина ядовит, но в малых количествах он используется как лечебное средство при приступах стенокардии ( грудной жабы ), так как расширяет кровеносные сосуды сердца. В медицине применяется 1%-ный спиртовой раствор нитроглицерина. [c.78]

    Тринитрат глицерина очень ядовит, но в малых количествах он представляет собой ценное медицинское средство, применяемое при приступах грудной жабы, так как он расширяет кровеносные сосуды сердца. В медицине применяется Ио-ный спиртовой раствор нитроглицерина. [c.116]

    По свойствам глицерин подобен этиленгликолю легко дает с гидроокисями тяжелых металлов глицераты, гидроксильные группы обмениваются на галоид образует простые и сложные эфиры. Эфир глицерина и азотной кислоты — тринитрат глицерина, неточно называют нитроглицерином . [c.172]

    Вторичные взрывчатые вещества Нитроглицерин (тринитрат глицерина) СзН5(МОз)з [c.597]

    СН ОМОз нитроглицерин (тринитрат глицерина) [c.441]

    Глицерин представляет собой вязкую жидкость со сладким вкусом, т. кип. 290 °С находит широкое применение в косметике, пищевой промышленности, фармакологии и т. д. Используется в промышленном производстве алкидных смол (разд. 9.2.1.1.

4) и так называемого нитроглицерина, представляющего собой тринитрат глицерина [02Ы0СН2СН(0Ы02)СНг0Ы02]— эфир, образующийся при реакции глицерина с азотной и серной кислотами. (Нитроглицерин взрывается даже при слабом ударе. [c.

263]

    Смесь СН3СООН, уксусного 10. Тринитрат глицерина ангидрида и ротной кислоты (нитроглицерин) [c.83]

    Сложные эфиры азотной кислоты с полиоксисоединениями являются важными взрывчатыми веществами тринитрат глицерина (нитроглицерин), динитрат гликоля (нитрогликоль), дигликольдинитрат, динитрат целлюлозы (коллодий) и тринитрат целлюлозы (пироксилин) ). [c.174]

    Трехатомный спирт, глицерин, представляет собой нетоксичную водорастворимую, вязкую гигроскопичную жидкость, которая широко используется в качестве увлажняюш его агента. Он является важной составной частью многих пищевых продуктов, а также косметических и фармацевтических препаратов.

В свое время глицерин производился в промышленном масштабе только в качестве побочного продукта при получении мыла путем гидролиза жиров, которые представляют собой сложные эфиры глицерина и алкановых кислот с длинной углеводородной цепью (см. стр. 448, 454) однако в настоящее время основным источником глицерина служит синтез на основе пропилена, описанный на стр. 289.

Сложный эфир глицерина и азотной кислоты — тринитрат, содержащий три сложноэфирные группировки (нитроглицерин), представляет собой важное взрывчатое вещество, обладающее, однако, высокой чувствительностью к удару.

Пропитывая нитроглицерином пористый материал, например опилки или инфузорную землю, получают значительно более безопасное и в большей степени поддающееся контролю взрывчатое вещество — динамит. Бездымный порох представляет собой тринитрат глицерина, желатинизированный нитроцеллюлозой. [c.365]

    Тринитрат глицерина (нитроглицерин) (т. 1, стр. 35) был первым органическим взрывчатым вешеством, получившим широкое применение. Основным недостатком нитроглицерина является то, что он жидкий. Однако при пластификации им нитроцеллюлозы (т. 4, стр.

93) образуется вещество, которое в зависимости от типа и количества исходной нитроцеллюлозы может иметь вид от желеобразной массы до хрупкого твердого материала.

Такие вещества используются в производстве бездымных порохов (кордит и так называемый баллнстит) и гремучего студня (динамита)—наиболее важного взрывчатого вещества для подземных работ. [c.587]

    Тринитрат глицерина представляет собой тяжелую маслянистую жидкость сладкого-вкуса. Он нерастворим в воде, но легко растворяется в органических растворителях. При легком ударе, сотрясении или нагревании нитроглицерин взрывается, т. е. быстро разлагается с выделением большого объема сильно нагретых газов. Тринитрат глице- [c.163]

    Сложные эфиры азотной кислоты с полигидроксисоединениями являются важными взрывчатыми веществами тринитрат глицерина (нитроглицерин), динитрат гликоля (нитрогликоль), динитрат днгликоля, динитрат целлюлозы (коллодий), триннтрат целлюлозы (пироксилин) и тетранитрат пентаэритрита (нитропента). Динитрат целлюлозы применяется, кроме того, как пластмасса (целлулоид) и как сырье для получения лака (нитролак). [c.275]

Источник: https://www.chem21.info/info/481022/

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Тринитрат глицерина
НитроглицеринNitroglycerinum (род. Nitroglycerini)

1,2,3-Пропантриола тринитрат

C3H5N3O9

  • Нитраты и нитратоподобные средства

55-63-0

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакологическое действие – антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее.

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов.

Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка.

Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки.

Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч.

за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости.

Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов.

Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации.

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ.

Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода.

Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках.

В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин.

При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин.

При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч.

При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно.

После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин).

Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд.

/мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении).

Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты.

Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин).

Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в.

Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.).

При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии.

При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка.

В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта.

При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта.

При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает.

Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков.

Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора.

Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_425.htm

Нитроглицерин

Тринитрат глицерина

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 18

Нитроглицерин – коронародилатирующий препарат антиангинального действия. Способствует быстрому расширению кровеносных сосудов и снижению концентрации цитозольного кальция, что приводит к облегчению приступов стенокардии. Применяется в кардиологии для ликвидации симптомов ишемии сердечной мышцы.

Вазодилатирующее средство используется в симптоматической терапии следующих патологий сердечно-сосудистой и пищеварительной систем:

  • H24.1 – нарушение проходимости артериальных сосудов;
  • I20 – ишемическая болезнь сердца;
  • I21 – поражение миокардиальной ткани, вызванное нарушением кровообращения в сердце;
  • I50.0 – застойная миокардиальная недостаточность;
  • J81 – отек легких;
  • K22.4 – нарушение моторной функции пищевода (дискинезия);
  • K80.5 – камнеобразование в желчных протоках без воспаления желчного пузыря;
  • K82 – патологии желчного пузыря неуточненной этиологии;
  • K85 – острое воспаление поджелудочной железы.

Нитроглицерин производится в трех лекарственных формах:

  • таблетки – плоские таблетки желтоватого оттенка, в которых содержится по 0.5 мг тринитрата глицерина. Упакованы в блистеры из ПВХ по 10 штук. В картонной пачке находится 40 таблеток вместе с инструкцией по использованию вазодилататора;
  • жидкий концентрат – прозрачный раствор тринитрата глицерина в ампулах по 5 мл или 10 мл. В 5 мл жидкости содержится 1 мл действующего вещества. Выпускается в картонных коробках по 10 штук;
  • капсулы – шарообразные капсулы красного цвета, в которых содержится по 0.5 мг тринитрата глицерина. В одной пластине находится 20 капсул.

Дополнительно в состав таблеток входят: молочный сахар, поливинилпирролидон, пищевые добавки Е572 и Е1422.

Медпрепарат оказывает влияние на нитратные рецепторы, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры крупных капилляров. Тринитрат глицерина метаболизируется в мягких тканях до оксида азота, за счет происходит активация гуанилатциклазы. В связи с этим увеличивается биосинтез гуанозин-3',5'- монофосфата, который усиливает релаксацию гладкомышечных волокон.

Молекулы Нитроглицерина воздействуют на регуляцию тонуса кровеносных сосудов, при этом интенсивность терапевтического эффекта зависит от скорости высвобождения катехоламинов в миокардиальной и мозговой ткани. За счет угнетения вазоконстрикторных рефлексов в артериальных сосудах уменьшается выраженность болевого приступа при ишемическом поражении сердечной мышцы.

Антиангинальная активность вазодилататора обусловлена улучшением энергетики миокарда и ускорением обмена электролитов в гладкомышечных волокнах. Также Нитроглицерин влияет на системную гемодинамику, что впоследствии приводит к увеличению ретроградного кровотока. В связи с расширением крупных вен уменьшает приток венозной крови к сердцу, за счет чего снижается преднагрузка на миокард.

Наряду с уменьшением сопротивления сосудов лекарство стимулирует перераспределение кровотока в миокардиальной ткани. Это приводит к улучшению трофики ишемизированных участков, усилению инотропной активности сердечной мышцы и снижению вероятности инфаркта миокарда.

В большинстве случаев Нитроглицерин используется в качестве симптоматического препарата для уменьшения выраженности кардиологических заболеваний. Показаниями к назначению вазодилататора являются:

  • левожелудочковая недостаточность;
  • функциональная холецистопатия;
  • нарушение моторной функции пищевода;
  • интерстициальный легочный отек;
  • напряженная стенокардия;
  • спазм коронарных сосудов;
  • инфаркт миокарда;
  • спастическая дискинезия кишечника;
  • артериальная гипотония.

Инструкция по применению не исключает использования медпрепарата в профилактических целях. Очень часто Нитроглицерин применяют во время оперативных вмешательств для предотвращения нежелательных гипертензивных реакций при стернотомии или эндотрахеальной интубации.

Таблетки и капсулы Нитроглицерина предназначены для сублингвального применения. Дозировочный режим зависит от формы препарата и выраженности кардиологических осложнений:

  • таблетки – по ½ штуке не более 10 раз в сутки;
  • капсулы – по 1 штуке не более 6 раз в сутки.

Концентрат предназначен для инфузионного введения в вену со скоростью 50-50 мкг/мин. Предварительно содержимое ампулы смешивают 200 мл изотонического раствора хлористого натрия. При парентеральном введении Нитроглицерина у пациентов развивается гемодинамический эффект, поэтому эту форму препарата используют исключительно в условиях стационара.

Частота использования вазодилатирующего средства определяется типом сердечно-сосудистого заболевания и самочувствием больного. После купирования приступов стенокардии рекомендуется перейти на прием препаратов пролонгированного антиангинального действия.

Инструкция предупреждает, что при слишком частом использовании лекарства у многих пациентов развивается толерантность к тринитрату глицерина. Это приводит к снижению противоишемической активности лекарства и ухудшению гемодинамических показателей крови.

Большая часть тринитрата глицерина метаболизируется в почках и печени, поэтому при нарушении их функций суточную дозу лекарства уменьшают. Не рекомендуется использовать антиангинальное средство при нарушении гломерулярной фильтрации и фиброзе паренхиматозной ткани.

Данные о применении тринитрата глицерина лицами в возрасте до 18 лет отсутствуют, поэтому ни одна из форм препарата не применяется в педиатрической практике. Ограничения касаются и пациентов с эндокринными нарушениями (тиреотоксикоз), а также больных в возрасте после 65 лет.

Согласно системе оценки безопасности медикаментов по FDA, Нитроглицерину присвоена категория С. Это значит, что в испытаниях на животных тринитрат глицерина проявлял тератогенное действие, поэтому его не рекомендуется назначать пациенткам во время гестации.

При использовании концентрата, капсул или таблеток в период гестации желательно отказаться от грудного вскармливания. Активные метаболиты лекарства экскретируются с молоком и поэтому могут влиять на моторику кишечника младенца.

При использовании вазодилатирующего средства употреблять алкогольные напитки не рекомендуется по причине возможного усиления гипотензивного эффекта.

Барбитураты ускоряют расщепление тринитрата глицерина, а салицилаты увеличивают его сывороточную концентрацию. Инструкцией не рекомендуется сочетать лекарство с антикоагулянтами и адреностимуляторами из-за уменьшения прессорного действия.

При инфузионном введении концентрата нежелательно использовать антидепрессанты, сосудорасширяющие средства, антагонисты кальция и ингибиторы МАО, т.к. это может привести к потенцированию вазодилатирующего действия. Метионин и салицилаты могут усиливать антиангинальную активность тринитрата глицерина, а также увеличивать проницаемость коллатеральных коронарных сосудов.

Передозировка Нитроглицерином чревата развитием побочных эффектов и опасных для жизни осложнений:

  • ортостатическая дисрегуляция;
  • одышка;
  • гипергидроз;
  • артериальная гипотензия;
  • цианоз слизистых оболочек;
  • головокружение;
  • ощущение жара;
  • метгемоглобинемия;
  • частое сердцебиение;
  • рвотные позывы.

Чтобы нормализовать АД, нужно уложить пациента на пол и поднять ноги вверх. Таким образом можно улучшить кровоснабжение мозга и предотвратить гипоксию тканей. В тяжелых случаях назначают симпатомиметические средства и плазмозаменители.

При соблюдении дозировочного режима побочные реакции возникают крайне редко. В единичных случаях у больных диагностируют:

  • ортостатический коллапс;
  • обострение глаукомы;
  • цианоз губ и конечностей;
  • дезориентацию;
  • абдоминальные боли;
  • диспепсию;
  • крапивную лихорадку;
  • артериальную гипотензию;
  • психотические реакции;
  • рефлекторную тахикардию.

При критическом снижении АД могут обостряться симптомы ишемической болезни сердца и стенокардии. Также не исключено снижение остроты зрения и метгемоглобинемия.

Сосудорасширяющий медпрепарат антиангинального действия не назначается при:

  • кровоизлияниях в мозг;
  • открытоугольной глаукоме;
  • неконтролируемой гипотензии;
  • инфаркте правого желудочка;
  • внутричерепной гипертензии;
  • геморрагическом инсульте;
  • выраженном артериальном стенозе.

С осторожностью назначают медпрепарат лицам с тяжелой формой анемии, хронической сердечной недостаточностью, тиреотоксикозом и тахикардией. Нежелательно использовать Нитроглицерин без рекомендации кардиолога при брадикардии и конструктивном перикардите.

Заменить Нитроглицерин можно медикаментами с подобными фармакологическими свойствами, а также средствами на основе тринитрата глицерина:

  • Тринитрол;
  • Миоглицерин;
  • Ангибид;
  • Тринитрин;
  • Ангорин;
  • Нитроминт;
  • Ангисед.

Вазодилатирующее лекарство отпускается без предписания кардиолога. Хранить таблетки, концентрат и капсулы следует в проветриваемом и темном месте при температуре 15-25 градусов Цельсия. Срок годности лекарства составляет 24 месяца с момента выпуска.

Источник: https://wer.ru/opisanie/nitroglitserin/

Нитроглицерин: получение в лаборатории

Тринитрат глицерина

Нитроглицерин – одно из наиболее известных взрывчатых веществ, основа состава динамита. Он нашел широкое применение во многих областях промышленности благодаря своим характеристикам, однако до сих пор одна из главных проблем, связанных с ним – вопрос безопасности.

История

История нитроглицерина начинается с итальянского ученого-химика Асканьо Собреро. Он впервые синтезировал это вещество в 1846 году. Первоначально ему было дано название пироглицерина. Уже Собреро обнаружил его большую неустойчивость – нитроглицерин мог взрываться даже от слабых сотрясений или ударов.

Мощность взрыва нитроглицерина теоретически делала его перспективным реагентом в горнодобывающей и строительной промышленностях – он был гораздо эффективнее существовавших на то время видов взрывчатки. Однако упомянутая нестабильность создавала слишком большую угрозу при его хранении и транспортировке – поэтому нитроглицерин отложили в долгий ящик.

Дело чуть сдвинулось с места при появлении Альфреда Нобеля и его семьи – отец и сыновья наладили промышленное производство этого вещества в 1862 году, невзирая на все опасности, связанные с ним.

Однако случилось то, что должно было случиться рано или поздно – на фабрике произошел взрыв, и младший брат Нобеля погиб. Отец после перенесенного горя отошел от дел, однако Альфред сумел продолжить производство.

Для повышения безопасности он смешивал нитроглицерин с метанолом – смесь была более стабильной, однако очень пожароопасной. Это все еще не было окончательным решением.

Им стал динамит – нитроглицерин, поглощенный кизельгуром (осадочной породой). Взрывоопасность вещества уменьшилась на несколько порядков. Позже смесь совершенствовалась, кизельгур заменяли более эффективными стабилизаторами, однако суть оставалось той же – жидкость поглощалась и переставала взрываться от малейших сотрясений.

Физические и химические свойства

Нитроглицерин – это нитроэфир азотной кислоты и глицерина. В нормальных условиях это желтоватая, вязкая маслянистая жидкость. Нитроглицерин нерастворим в воде.

Этим его свойством пользовался Нобель: чтобы после транспортировки подготовить нитроглицерин к применению и освободить его от метанола, он промывал смесь водой – метиловый спирт растворялся в ней и уходил, а нитроглицерин оставался.

Это же свойство используют при получении нитроглицерина: водой продукт синтеза промывают от остатков реагентов.

Нитроглицерин гидролизуется (с образованием глицерина и азотной кислоты) при нагревании. Без нагревания идет щелочной гидролиз.

Взрывчатые свойства

Как уже было сказано, нитроглицерин крайне неустойчив. Однако здесь стоит сделать важное замечание: он восприимчив именно к механическому воздействию – взрывается от сотрясения или удара. Если просто поджечь его, жидкость, скорее всего, будет спокойно гореть без взрыва.

Стабилизация нитроглицерина. Динамит

Первым опытом по стабилизации нитроглицерина Нобеля был динамит – кизельгур полностью поглощал жидкость, и смесь была безопасной (до тех пор, конечно, пока ее не активируют в подрывной шашке).

Причина, по которой используется именно кизельгур – капиллярный эффект.

Наличие микротрубочек в этой породе обусловливает эффективное всасывание жидкости (нитроглицерина) и удержание ее там на долгое время.

Получение в лаборатории

Реакция получения нитроглицерина в лаборатории сейчас все та же, которой пользовался еще Собреро – этерификация в присутствии серной кислоты. Сначала берется смесь азотной и серной кислот. Кислоты необходимы концентрированные, с малым количеством воды.

Далее к смеси малыми порциями при постоянном перемешивании постепенно добавляется глицерин. Температура должна поддерживаться низкая, так как в горячем растворе вместо этерификации (образования эфира) будет происходить окисление глицерина азотной кислотой.

Но так как реакция идет с выделением большого количества тепла, смесь необходимо постоянно охлаждать (обычно это делается с помощью льда). Как правило, она держится в районе 0 °С, превышение отметки в 25 °С может грозить взрывом. Контроль температуры осуществляется постоянно с помощью термометра.

Нитроглицерин тяжелее воды, однако легче минеральных (азотной и серной) кислот. Поэтому в реакционной смеси продукт будет лежать отдельным слоем на поверхности.

После окончания реакции сосуд необходимо еще охладить, подождать, пока в верхнем слое не скопится максимальное количество нитроглицерина, а потом слить его в другую емкость с холодной водой. Затем идет интенсивная промывка в больших объемах воды.

Это необходимо для того, чтобы как можно лучше очистить нитроглицерин от всех примесей. Это важно, потому что в комплекте с остатками непрореагировавших кислот взрывоопасность вещества увеличивается в несколько раз.

Промышленное получение

В промышленности уже давно довели до автоматизации процесс получения нитроглицерина. Система, которая используется в настоящее время, в основных своих аспектах была придумана еще в 1935 году Биацци (и так и называется – установка Биацци).

Главные технические решения в ней – это сепараторы.

Первичная смесь непромытого нитроглицерина сначала в сепараторе под действием центробежных сил разделяется на две фазы – ту, что с нитроглицерином, отбирают для дальнейшей промывки, а кислоты остаются в сепараторе.

Остальные этапы производства совпадают со стандартными. То есть, смешивание глицерина и нитрующей смеси в реакторе (производится с помощью специальных насосов, перемешивается турбинной мешалкой, охлаждение более мощное – с помощью фреона), несколько этапов промывки (водой и чуть подщелоченной водой), перед каждым из которых идет этап с сепаратором.

Установка Биацци достаточно безопасна и обладает достаточно высокой производительностью по сравнению с другими технологиями (однако обычно большое количество продукта теряется при промывке).

Домашние условия

К сожалению, хотя, скорее, к счастью, синтез нитроглицерина в домашних условиях связан со слишком большим количеством трудностей, преодоление которых в основном не стоит результата.

Единственный возможный способ синтеза в домашних условиях – получение нитроглицерина из глицерина (как и в лабораторном способе). И здесь основная проблема – серная и азотная кислоты. Продажа этих реактивов разрешена только определенным юридическим лицам и строго контролируется государством.

Возникает очевидное решение – синтезировать их самостоятельно. Жюль Верн в своем романе “Таинственный остров”, рассказывая об эпизоде изготовления главными героями нитроглицерина, опустил конечный момент процесса, однако крайне подробно описал процесс получения серной и азотной кислот.

Действительно заинтересовавшиеся могут заглянуть в книгу (первая часть, глава семнадцатая), однако и тут загвоздка – необитаемый остров буквально изобиловал необходимыми реактивами, поэтому в распоряжении героев оказались серный колчедан, водоросли, много угля (для обжига), калийная селитра и так далее. Будет ли это у среднестатистического увлекающегося человека? Вряд ли. Поэтому домашний нитроглицерин в абсолютном большинстве случаев остается лишь мечтой.

Источник: https://FB.ru/article/390203/nitroglitserin-poluchenie-v-laboratorii

ЗнанияМед
Добавить комментарий